Descrição
Bremelanotida (ou PT-141) é um composto desenvolvido para o tratamento de disfunção sexual feminina, choque hemorrágico e lesão de reperfusão. Atua ativando os receptores de melanocortina MC1R e MC4R, modulando a inflamação e limitando a isquemia. Inicialmente, o medicamento foi estudado para uso intranasal no tratamento de disfunções sexuais femininas, mas em 2008 o desenvolvimento do medicamento para tal uso foi temporariamente descontinuado após relatos de efeitos colaterais adversos associados ao aumento da pressão arterial. Em março de 2012, a Palatin Technologies estava conduzindo um estudo de fase 2B em seres humanos utilizando injeção subcutânea do medicamento, que o fabricante afirma ter um efeito muito pequeno na pressão arterial.
A bremelanotida foi desenvolvida a partir do hormônio peptídico Melanotan 2, que tem sido investigado como agente bronzeador sem exposição solar. Melanotan 2 demonstrou em testes iniciais induzir excitação sexual e ereções espontâneas, além de bronzeamento. A bremelanotida demonstrou em estudos ser eficaz no tratamento da disfunção sexual tanto em homens (disfunção eréctil) como em mulheres (distúrbio da excitação sexual. Ao contrário do Viagra e de outros medicamentos relacionados, a bremelanotida não afecta o sistema vascular, mas aumenta o desejo directamente através da sua efeito no sistema nervoso.
Objetivo de usar
Usado em disfunções sexuais masculinas ou femininas
Mecanismo de ação
Bremelanotida é um análogo do hormônio estimulante dos melanócitos alfa (alfa-MSH) que ativa os receptores de melanocortina MC3-R e MC4-R no sistema nervoso central. Devido à sua atividade mediada centralmente, Bremelanotida tem potencial para o tratamento da disfunção erétil, bem como para possível uso em necessidades médicas não atendidas associadas à diminuição da motivação sexual e perda da libido.
PT-14 é um poderoso iniciador de ereção com efeitos colaterais mínimos, um início de ação rápido e uma duração de ação bastante longa. Notavelmente, estudos recentes de fase II confirmam que as respostas eréteis são melhoradas com a estimulação sexual. Devido ao seu mecanismo de ação central, o PT-141 pode atuar de forma independente ou sinérgica com os inibidores da PDE-5 (Viagra, Cialis) e fornecer uma terapia alternativa útil para a disfunção erétil de origem orgânica e psicogênica. Um estudo randomizado, prospectivo e controlado por placebo comparou o tratamento de DE com Sildenafil. mg intranasal PT-com 141. O uso combinado de dois medicamentos levou a um aumento significativo no tempo para aumentar a rigidez da base (>60%) em comparação com o uso apenas de Sildenafil durante uma sessão de monitoramento de 2,5 horas. A combinação de medicamentos foi bem tolerada, sem aumento significativo nos efeitos colaterais em comparação com Sildenafil pot PT- sozinho.
Efeitos
O potencial erectogénico do PT-, o seu perfil de tolerabilidade e a sua capacidade de induzir erecções significativas em pacientes que não apresentam uma resposta adequada a um inibidor da PDE (Syslais, Viagra) sugerem que o PT- pode fornecer um tratamento alternativo.
Aumento do desejo sexual e ereção
Efeitos colaterais
Náusea
Afrontamento
Dor de cabeça
Como usar
A primeira ereção ocorre em cerca de 30 minutos. O pico de concentração da substância no sangue cai 60 minutos após a injeção e diminui gradualmente em 4 horas.
Combinação com outras drogas
Para um melhor efeito, pode ser usado com medicamentos como Sildenafil e Tadafil.
Como preparar uma solução
Para preparar uma solução injetável, você pega uma seringa que já contém um diluente e injeta em um frasco para injetáveis contendo um pó liofilizado. Incline o frasco para que a agulha toque a parede do frasco. Evitar injetar o diluente diretamente no pó liofilizado. O solvente deve fluir lentamente pela parede do frasco (não encha tudo de uma vez e não tenha pressa). Depois que todo o diluente tiver sido adicionado ao frasco de peptídeo, misture suavemente (mas não agite ou agite o frasco) até que o pó liofilizado se dissolva e você fique com um líquido transparente. Agora o medicamento está pronto para uso.
Nunca misture um peptídeo com outro na mesma seringa. Isto cria riscos de que moléculas peptídicas frágeis sejam destruídas.
Dosagem e Administração
Dosagem inicial
A dosagem inicial recomendada é de 0,5 mg. Esta dose inicial permite que o corpo se aclimate aos peptídeos e avalie a resposta individual. É aconselhável administrar a dose inicial sob supervisão médica para monitorar possíveis reações.
Dosagem de manutenção
Após a dose inicial, a dosagem de manutenção de PT-141 é normalmente entre 1 a 2 mg. Esta dosagem pode ser administrada conforme necessário, com base na resposta individual e no efeito desejado. É importante seguir a frequência de dosagem recomendada fornecida pelo seu profissional de saúde.
Uso
A injeção pode ser subcutânea ou intramuscular, dependendo da preferência pessoal.
Armazenar
A solução resultante pode ser armazenada por aproximadamente 21 dias na geladeira a uma temperatura de 2 a 8 graus Celsius. O tempo de armazenamento aumenta se a solução for preparada com água bacteriostática.