- Princípio ativo: Cabergolina
- Tipo: Agonista do receptor de dopamina, inibidor da secreção de prolactina
- Forma: Oral (comprimidos)
Finalidades de uso
Os principais efeitos colaterais dos esteróides da classe Nandrolona (incluindo Trembolona) estão associados ao aumento dos níveis de prolactina. A prolactina tem o efeito mais negativo nos homens quando aumenta no cérebro. Ao ligar-se aos receptores de progestina da glândula pituitária, as nandrolonas aumentam a produção de prolactina e suprimem a secreção de hormônios gonadotrópicos. Libido reprimida, humor depressivo, baixa auto-estima e aumento da emotividade histérica são apenas alguns dos efeitos negativos da prolactina.
A prolactina é em muitos aspectos semelhante aos estrogênios, seu efeito se manifesta por uma diminuição na produção da própria testosterona, um ligeiro aumento da massa gorda e, em casos raros, ginecomastia, da qual nem o Tamoxifeno nem o Clomid ajudam. Para isso, são utilizados inibidores de prolactina: a bromocriptina (um medicamento ultrapassado e com efeitos colaterais pronunciados) ou um mais moderno e seguro – a cabergolina.
Mecanismo de ação
A cabergolina é um agonista seletivo do receptor de dopamina. Este medicamento é altamente específico em suas ações, com forte afinidade pelo receptor de dopamina D2 e baixa afinidade pelos receptores de dopamina Dl, A 1-adrenérgico, A2-adrenérgico, 5-HT1-serotonina e 5-HT2-serotonina. Seu principal uso clínico é no tratamento da hiperprolactinemia ou hipersecreção de prolactina pelos lactótropos na hipófise anterior (o tumor hipofisário é uma causa comum desse distúrbio). Também é aplicado no tratamento da doença de Parkinson.
A cabergolina inibe efetivamente a secreção de prolactina, imitando as ações da dopamina no receptor D2 (a dopamina normalmente serve como feedback negativo para a liberação de prolactina). Como agonista direcionado do receptor D2 da dopamina, a cabergolina não deve afetar outros hormônios hipofisários, como o hormônio do crescimento (GH), o hormônio luteinizante (LH), a corticotrofina (ACTH) ou o hormônio estimulador da tireoide (TSH).
Como usar
Durante o ciclo de esteróides anabolizantes progestógenos (nandrolona, trembolona), tome 0,25 mg a cada 7-21 dias. A dose ideal e a frequência de administração são selecionadas sob o controle de exames de sangue para prolactina, uma vez que o efeito do medicamento é diferente e depende das características individuais do organismo. Na medicina clínica, este medicamento pode ser tomado por 6 meses ou mais
Quando usado por atletas/fisiculturistas para inibir a secreção de prolactina (como acontece com a ginecomastia em lactação), as doses na extremidade inferior da faixa terapêutica são mais comumente usadas. embora atletas/fisiculturistas geralmente considerem um curso de terapia de 4 a 6 semanas (combinado com um rearranjo inteligente das drogas agressoras) mais apropriado.
Quando usada clinicamente para inibir a secreção de prolactina, a cabergolina é administrada numa dosagem inicial de 500mcg por semana. Pode ser tomado em dose única ou dividido em 2 ou mais doses em dias separados.
Com um aumento no nível de prolactina acima da frequência permitida de administração aumenta: 0,25 mg, a cada 4 dias. É aconselhável realizar análise de controle de prolactina após duas doses, seguida de correção do esquema.
O medicamento é tomado com alimentos e com o estômago vazio.
Efeitos
Como a droga é um agonista do receptor de dopamina d-2, ela tem uma série de efeitos colaterais interessantes que não seria correto chamar de efeitos colaterais:
Um dos efeitos causados pela diminuição da concentração de prolactina é a diminuição da retenção de líquidos nos tecidos, o que leva ao aumento da massa muscular magra.
Reduz a necessidade subjetiva de sono
Assim, a atividade agonista específica para os receptores da subfamília D2, principalmente os subtipos de receptores D2 e D3, são os alvos primários dos agentes antiparkinsonianos dopaminérgicos. Pensa-se que a estimulação D2 pós-sináptica é a principal responsável pelo efeito antiparkinsoniano dos agonistas da dopamina, enquanto a estimulação D2 pré-sináptica confere efeitos neuroprotetores.
Foi demonstrado que o uso sistêmico de cabergolina aumenta a expressão do fator neurotrófico derivado de células gliais (GDNF). O GDNF é uma pequena proteína que promove potencialmente a sobrevivência de muitos tipos de neurônios, instruções para produzir uma proteína encontrada no cérebro e na medula espinhal chamada fator neurotrófico derivado do cérebro. Esta proteína promove a sobrevivência das células nervosas (neurônios), desempenhando um papel no crescimento, maturação (diferenciação) e manutenção dessas células.
Efeitos na libido e no desempenho sexual
O antagonismo com os receptores α2B explica adicionalmente o efeito positivo na função erétil (há uma expansão dos corpos cavernosos). A cabergolina aumenta significativamente o desejo sexual tanto durante o ciclo quanto na PCT, aumenta o orgasmo e reduz o tempo de recuperação entre os atos sexuais. E no caso de combiná-lo com Viagron você se sentirá como um adolescente. É usado off-label como medicamento para o tratamento da impotência relacionada aos antidepressivos, bem como da ansiedade de desempenho sexual.
Farmacodinâmica
A meia-vida de eliminação da cabergolina estimada a partir de dados urinários de 12 indivíduos saudáveis variou entre 63 a 69 horas. O efeito prolongado de redução da prolactina da cabergolina pode estar relacionado à sua eliminação lenta e meia-vida longa. Após administração oral de cabergolina radioativa a cinco voluntários saudáveis, aproximadamente 22% e 60% da dose foi excretada em 20 dias na urina e fezes, respectivamente. Menos de 4% da dose foi excretada inalterada na urina.
Avisos
Hipertensão não controlada ou hipersensibilidade conhecida a derivados do ergot.
História de distúrbios valvares cardíacos, conforme sugerido por evidência anatômica de valvulopatia de qualquer válvula, determinada pela avaliação pré-tratamento, incluindo demonstração ecocardiográfica de espessamento do folheto valvar, restrição valvar ou estenose de restrição valvar mista.
História de distúrbios fibróticos pulmonares, pericárdicos ou retroperitoneais.
A alta atividade dopaminérgica na via mesolímbica do cérebro em caso de sobredosagem pode causar alucinações e delírios, congestão nasal e síncope.
Efeitos colaterais
Náusea
Vômito
Queimação
Dor no peito
Ardor, dormência ou formigamento nos braços, mãos, pernas ou pés
Perfil
Meia-vida: 65 horas
Frequência de ingestão: 1 vez em 7 dias
Contra-indicações
Distúrbios fibróticos (tecidos semelhantes a cicatrizes no coração, pulmões ou estômago)
História de ou. Problemas cardíacos (por exemplo, doença das válvulas cardíacas)
História de ou. Hipertensão (pressão alta)
Como armazenar
Mantenha longe das crianças
Manter em local fresco e seco, longe da luz solar direta
Armazenar em temperatura ambiente
Não use após o prazo de validade
