O que é Dapoxetina?
Dapoxetina é um agente farmacológico desenvolvido especificamente para o tratamento da ejaculação precoce (EP) em homens. Pertence à classe dos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS), que são tipicamente usados como antidepressivos. No entanto, a dapoxetina se distingue por seu rápido início de ação e curta meia-vida, tornando-a adequada para tratamento sob demanda. Originalmente desenvolvida como um antidepressivo, o perfil farmacocinético exclusivo da dapoxetina levou à sua reutilização para EP, uma aplicação onde os ISRS tradicionais não eram eficazes devido às suas longas meias-vidas e início de ação tardio.
Usos
A ejaculação precoce é uma das disfunções sexuais masculinas mais comuns, afetando 20-30% dos homens globalmente. É caracterizada pela falta de controle sobre a ejaculação, ocorrendo mais cedo do que o desejado, geralmente dentro de um minuto da penetração vaginal. Essa condição pode levar a sofrimento significativo, ansiedade e dificuldades interpessoais. A dapoxetina é o primeiro tratamento oral aprovado especificamente para essa condição, oferecendo uma extensão clinicamente significativa do tempo de latência ejaculatória intravaginal (IELT) e melhor controle sobre a ejaculação.
Tempos de latência da ejaculação intravaginal (IELTs) no ponto final para IELT basal de até 1 min e até 0,5 min para placebo, dapoxetina 30 mg (aumento de IELT: <0,5 min 3,4, <1 min 2,7) e dapoxetina 60 mg (aumento de IELT: <0,5 min 4,3, <1 min 3,4) (McMahon et al. 2010).
EP em atletas que usam esteroides
O uso de esteroides anabolizantes é prevalente entre atletas que buscam desempenho e massa muscular aprimorados. No entanto, o uso de esteroides está associado a vários efeitos colaterais, incluindo desequilíbrios hormonais que podem levar a disfunções sexuais, como EP. Os efeitos androgênicos dos esteroides podem perturbar o ambiente hormonal, contribuindo para condições como EP (Sansone et al., 2018, Armstrong et al., 2018). Foi demonstrado que a dapoxetina alivia a EP induzida por esteroides modulando as vias serotoninérgicas e aumentando os níveis de serotonina no cérebro, o que desempenha um papel crucial no retardo da ejaculação. Estudos indicam que a dapoxetina é eficaz na restauração do controle ejaculatório em atletas afetados pela EP induzida por esteroides, melhorando assim sua saúde sexual e qualidade de vida geral (Corona et al., 2011).
Combinação com Sialis/Viagra
Quando combinada com medicamentos para disfunção erétil, como Sialis ou Viagra, a dapoxetina pode melhorar o desempenho sexual não apenas prolongando a duração do ato, mas também melhorando o controle sobre a ejaculação, proporcionando uma abordagem mais abrangente à saúde e satisfação sexual.
Mecanismo de Ação
O mecanismo primário de ação da dapoxetina envolve a inibição do transportador de serotonina, o que leva a uma concentração aumentada de serotonina na fenda sináptica. Essa ação aumenta a atividade do neurotransmissor nos receptores pós-sinápticos, o que se acredita contribuir para o atraso do reflexo ejaculatório. A serotonina, um neurotransmissor essencial, desempenha um papel significativo na regulação do humor, emoção e função sexual. A atividade serotoninérgica aumentada no sistema nervoso central modula as vias envolvidas na ejaculação, estendendo o tempo antes que a ejaculação ocorra (Kirkeby et al., 2010).
Após administração oral, a dapoxetina é rapidamente absorvida e atinge concentrações plasmáticas máximas em 1-2 horas, tornando-a adequada para uso sob demanda. A curta meia-vida da dapoxetina, aproximadamente 1,5 horas, garante que o medicamento seja rapidamente eliminado do corpo, reduzindo o risco de acúmulo e minimizando potenciais efeitos colaterais associados ao uso de ISRS em longo prazo. Este perfil farmacocinético é particularmente vantajoso para pacientes que requerem tratamento intermitente em vez de medicação contínua (Buvat et al., 2009).
Usos da Dapoxetina
Tratamento da ejaculação precoce
A dapoxetina é indicada principalmente para o tratamento de EP em homens de 18 a 64 anos. Ensaios clínicos demonstraram sua eficácia em aumentar significativamente o IELT, melhorar o controle sobre a ejaculação e reduzir o sofrimento associado à EP. Os efeitos terapêuticos da dapoxetina foram confirmados em vários estudos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo envolvendo milhares de pacientes. Esses estudos mostraram que a dapoxetina estende significativamente o IELT, com muitos homens experimentando um aumento de mais de três vezes no tempo de latência. O protocolo de tratamento envolve tomar dapoxetina de 1 a 3 horas antes da atividade sexual prevista. Essa abordagem sob demanda permite que os pacientes mantenham a espontaneidade em suas vidas sexuais enquanto controlam a EP de forma eficaz. Além de estender o IELT, a dapoxetina demonstrou melhorar os resultados relatados pelos pacientes, como controle percebido sobre a ejaculação, satisfação com a relação sexual e satisfação sexual geral (McMahon et al., 2010). Quando combinada com medicamentos para disfunção erétil, como Sialis ou Viagra, a dapoxetina pode melhorar o desempenho sexual não apenas prolongando a duração do ato, mas também melhorando o controle sobre a ejaculação, proporcionando uma abordagem mais abrangente à saúde e satisfação sexual.
Tratamento da depressão e outros usos
Embora a dapoxetina não seja usada principalmente como antidepressivo, suas propriedades de ISRS sugerem uso potencial off-label no tratamento de sintomas depressivos leves. Os ISRS funcionam aumentando os níveis de serotonina no cérebro, o que pode ajudar a aliviar os sintomas de depressão e ansiedade. No entanto, devido à sua curta meia-vida e à necessidade de dosagem frequente, a dapoxetina não é adequada para o tratamento de longo prazo da depressão, ao contrário de outros ISRS, como fluoxetina ou sertralina (Rowland, 2011). Além disso, o rápido início de ação da dapoxetina pode oferecer benefícios no tratamento da ansiedade aguda ou outras condições em que efeitos serotoninérgicos imediatos são desejados. No entanto, esses usos potenciais não são bem documentados, e mais pesquisas são necessárias para estabelecer a segurança e a eficácia da dapoxetina nesses contextos.
Dosagens
Dosagens recomendadas
A dose inicial recomendada de dapoxetina é de 30 mg, tomada de 1 a 3 horas antes da atividade sexual. Se a dose de 30 mg for insuficiente para fornecer o efeito terapêutico desejado, ela pode ser aumentada para 60 mg com base na eficácia e tolerabilidade individuais. O medicamento não deve ser tomado mais de uma vez em um período de 24 horas (Buvat et al., 2009).
As diretrizes clínicas enfatizam a importância da dosagem individualizada para atingir resultados ótimos, minimizando os efeitos colaterais. Os pacientes devem ser monitorados regularmente para avaliar a eficácia do tratamento e ajustar a dosagem conforme necessário (Sangkum et al., 2013).
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais comuns da dapoxetina incluem náusea, tontura, dor de cabeça, diarreia e insônia. Esses efeitos colaterais são geralmente leves a moderados em gravidade e tendem a diminuir com o uso contínuo. No entanto, alguns pacientes podem apresentar efeitos colaterais mais graves, como síncope (desmaio), que é um risco notável associado à dapoxetina. A síncope geralmente ocorre nas primeiras três horas da dosagem e é mais provável com a dose mais alta de 60 mg. Outros efeitos colaterais potenciais incluem alterações de humor, ansiedade e disfunção sexual. Os pacientes devem ser aconselhados a relatar quaisquer efeitos adversos ao seu médico, e ajustes de dose devem ser considerados, se necessário. Devido ao risco de síncope e outros efeitos colaterais, os pacientes são aconselhados a evitar atividades que exijam total atenção, como dirigir ou operar máquinas pesadas, por pelo menos algumas horas após tomar dapoxetina (Buvat et al., 2009).
Precauções
Pacientes com condições cardiovasculares significativas, como insuficiência cardíaca, anormalidades de condução ou doença cardíaca isquêmica, devem evitar a dapoxetina devido ao risco aumentado de eventos cardíacos adversos. Além disso, a dapoxetina é contraindicada em pacientes que tomam inibidores da monoamina oxidase (IMAO) ou aqueles com histórico de mania ou depressão grave. Os pacientes devem ser aconselhados sobre a interação potencial entre a dapoxetina e o álcool, que pode aumentar o risco de síncope e outros efeitos colaterais. É recomendado limitar ou evitar o consumo de álcool enquanto estiver tomando dapoxetina. Outras precauções incluem evitar o uso concomitante com inibidores potentes do CYP3A4, que podem aumentar os níveis plasmáticos de dapoxetina e o risco de efeitos adversos (McMahon, 2012).
Armazenar
A dapoxetina deve ser armazenada em temperatura ambiente, entre 15-30°C (59-86°F), em sua embalagem original para protegê-la da umidade e da luz. Deve ser mantida fora do alcance de crianças e animais de estimação. Condições adequadas de armazenamento são essenciais para manter a estabilidade e eficácia do medicamento (FDA, 2020).
