Descrição
Os hormônios do crescimento são frequentemente liberados e mais abundantes em crianças. Quando os humanos começam a envelhecer, a produção de hormônios do crescimento desacelera e diminui gradualmente ao longo do tempo. O uso de Ipamorelin pode encorajar esses hormônios do crescimento a serem criados e liberados regularmente. Ipamorelin é usado para ajudar a aumentar a produção do hormônio do crescimento, o que pode auxiliar na redução da gordura corporal, aumento da massa muscular magra, melhora do sono e aumento da energia e bem-estar geral. Ipamorelin é usado principalmente para produção de colágeno, redução de rugas, aceleração da cura e recuperação e melhora do humor e do sono; portanto, sendo um peptídeo procurado por seus benefícios antienvelhecimento.
A função do Ipamorelin é imitar a grelina. O hormônio grelina, descoberto em 1999, tem efeitos extremos no metabolismo, restringindo a quebra de gordura armazenada e, o mais importante, a grelina atua para regular a liberação do hormônio do crescimento pela glândula pituitária. Ipamorelin se liga aos receptores de grelina na glândula pituitária, ativando-os de forma idêntica à forma como a grelina faria naturalmente. A ativação desses receptores funciona coletivamente sem efeito sobre o restante dos hormônios do corpo.
Grupo GHRP
A abreviatura GHRP significa Growth Hormone Releasing Peptide, o peptídeo que estimula a secreção do hormônio do crescimento. Todas as drogas deste grupo são agonistas dos receptores da grelina. Sua ativação reside no fato de que eles ligam os receptores da grelina e os ativam (a grelina é um hormônio peptídico que possui as propriedades da gonadoliberina e outras funções metabólicas e endócrinas). Como resultado, a secreção de seu próprio hormônio somatotrópico pela glândula pituitária é estimulada. Este método de liberação do hormônio do crescimento tem suas vantagens e desvantagens, que descreveremos a seguir.
Na medicina, esses medicamentos foram originalmente estudados para substituir o tratamento caro com hormônio do crescimento em crianças e adultos com secreção insuficiente de autotropina. Mais tarde descobriu-se que esta classe de medicamentos tem um potencial terapêutico significativamente maior. Os medicamentos GHRP são mais frequentemente usados para os mesmos fins que o hormônio do crescimento e podem ser escolhidos como uma alternativa mais co-efetiva. Pode ser aumento da massa muscular, melhora cosmética da pele, fortalecimento da cicatrização após lesões.
Mecanismo de ação
Todos os GHRP são miméticos da grelina, um hormônio produzido pelas células do estômago em resposta ao jejum. A grelina e os miméticos da grelina atuam ativando o receptor da grelina (GHS-R1a). Níveis elevados de grelina aumentam os níveis de hormônio do crescimento, estimulando os receptores de grelina na glândula pituitária. O GHRP estimula a liberação do hormônio do crescimento da mesma forma que a grelina induzida pelo jejum aumenta.
Estudos demonstraram que a estimulação da secreção do hormônio do crescimento por medicamentos GHRP tem muitos efeitos anabólicos positivos associados ao aumento dos níveis plasmáticos do hormônio do crescimento. O aumento dos níveis de hormônio do crescimento é seguido pelo aumento da secreção da proteína IGF-1, que também possui muitas outras propriedades benéficas, como o fortalecimento dos tendões através do aumento da síntese de colágeno, bem como propriedades neuroprotetoras e um efeito positivo no sistema imunológico.
Efeitos do aumento do hormônio do crescimento e do IGF-1
O hormônio do crescimento desempenha um papel fundamental na regulação da composição corporal. Uma propriedade importante do GH é o seu poderoso efeito lipolítico. A administração do hormônio do crescimento a pessoas com sua deficiência reduz a massa gorda corporal e aumenta significativamente a massa corporal magra. Uma meta-análise recente concluiu que a suplementação com hormônio do crescimento em atletas saudáveis aumentou a massa corporal em média 1,8 kg.
O hormônio do crescimento aumenta a lipólise diretamente, reduzindo a ação de uma série de enzimas lipogênicas e aumentando indiretamente a produção de outros hormônios lipolíticos, como as catecolaminas glucagon, bem como aumentando a expressão dos adrenoreceptores dos adipócitos. Em geral, estes efeitos levam a um aumento na utilização da gordura corporal. Mas é impossível afirmar com segurança que os medicamentos do grupo GHRP afetam o tecido adiposo exatamente da mesma maneira, porque, como os experimentos demonstraram, esses peptídeos podem ter efeitos independentes do aumento da quantidade de gordura no corpo.
O hormônio do crescimento desempenha um papel importante como agente anabólico no músculo esquelético humano e no tecido conjuntivo do tendão, que fornece uma matriz para a transmissão de força das fibras musculares individuais para o osso. Assim, o tecido conjuntivo reforçado proporcionará uma estrutura muscular e tendínea mais forte e resistente. É por esta razão que o hormônio do crescimento é usado por atletas para tratar lesões musculares e tendinosas. Da mesma forma, níveis elevados de hormônio do crescimento melhoram a resistência óssea direta e indiretamente, aumentando a absorção intestinal de cálcio e as concentrações séricas de vitamina D.
Um dos efeitos mais conceituados do hormônio do crescimento são seus efeitos no anabolismo muscular. Observa-se diminuição da massa muscular e da síntese protéica com diminuição da produção do hormônio do crescimento e do IGF-1. O hormônio do crescimento induz a captação de glicose e aminoácidos e estimula a síntese protéica, possivelmente utilizando energia derivada de sua atividade lipolítica. O efeito do hormônio do crescimento nas proteínas é mediado tanto indiretamente através do IGF-1 quanto diretamente.
Propriedades cardioprotetoras
Além de aumentar os níveis de hormônio do crescimento e IGF-1, a família GHRP demonstrou ter muitas outras propriedades benéficas em numerosos estudos em animais que ainda precisam ser explorados no futuro. Todas as propriedades adicionais do GHRP são exercidas de maneira independente do hormônio do crescimento e estão relacionadas à capacidade de se ligar a dois receptores diferentes (GHS-R1a e CD36) que parecem mediar suas propriedades citoprotetoras, cardioprotetoras e outras propriedades farmacológicas.
Experimentos em modelos animais mostraram que o GHRP melhora o desempenho cardíaco de várias maneiras e cria fatores favoráveis, tais como: aumento na fração de injeção, diminuição da pressão arterial, melhora de todos os distúrbios disfuncionais dos ventrículos do coração (incluindo sua redução com aumento patológico ), redução da fibrose cardíaca. As propriedades cardioprotetoras do GHRP são capazes de prevenir a morte de cardiomiócitos (células cardíacas) e causar a restauração de funções críticas do coração durante episódios de isquemia. Estas propriedades fazem do GHRP uma nova geração de agentes cardioprotetores potencialmente promissores.
Propriedades citoprotetoras
O grupo GHRP não possui apenas propriedades cardioprotetoras, mas também citoprotetoras (proteção das células contra danos por diversas influências) para muitas células diferentes do corpo. Os resultados dos estudos revisados são consistentes com o efeito citoprotetor externo em vários órgãos, reduzindo a inflamação e prevenindo a necrose (dano às células que leva à sua morte prematura) e a apoptose (o processo de autodestruição das células de acordo com um programa geneticamente determinado em resposta a um estúbulo externo ou interno específico). Uma dessas propriedades cetoprotetoras foi encontrada em experimentos são as propriedades hepatoprotetoras. Além disso, essas drogas peptídicas previnem danos à mucosa gástrica causados por qualquer forma de estresse.
Propriedades anti-inflamatórias
Além disso, esse grupo de peptídeos tem efeito antiinflamatório, demonstrado por experimentos em coelhos com artrite, nos quais a inflamação das articulações doentes foi significativamente reduzida quando a substância foi administrada.
Os GHRPs são muito promissores como um medicamento potencial no futuro, com uma ampla gama de efeitos terapêuticos em várias funções e tecidos do corpo. Em um grande número de testes, nenhum efeito colateral sério foi encontrado em seu uso, tanto em animais quanto em humanos. Na prática esportiva moderna, os atletas costumam usar esse grupo de peptídeos para aumentar o hormônio do crescimento no sangue ou aumentar o apetite ao ganhar massa muscular, mas os resultados experimentais mostrados abrem novas possibilidades para essa classe de medicamentos, que no futuro também podem se tornar populares entre os atletas. No momento, o medicamento do grupo GHRP requer mais pesquisas, inclusive em humanos, para confirmar a consistência dessas propriedades na prática médica.
Efeitos
Os Peptídeos Liberadores do Hormônio do Crescimento (GHRP) são capazes de criar um impulso maior do hormônio do crescimento do que o Hormônio Liberador do Hormônio do Crescimento (GHRH).
Os peptídeos GHRP não inibem a produção do próprio hormônio de crescimento endógeno.
Principais propriedades biológicas
Aumento dos níveis de hormônio do crescimento e IGF-a no sangue que tem efeito das principais propriedades desses hormônios, como: lipólise, fortalecimento de tendões, aumento de massa muscular, neuroproteção e fortalecimento do sistema imunológico.
Efeito inotrópico positivo (aumenta a força das contrações cardíacas).
Efeito antifibrótico (A fibrose é uma proliferação de tecido conjuntivo com aparecimento de alterações cicatriciais nos órgãos, que geralmente ocorre como resultado de inflamação crônica. A substituição fibrosa de tecidos leva à perda gradual de suas funções e à disfunção do órgão afetado). Este efeito também melhora a cicatrização de feridas.
Efeito antiinflamatório.
Efeito citoprotetor. (A ação citoprotetora é a ação de proteger as células do corpo contra influências nocivas). GHRP reduz os efeitos colaterais das espécies reativas de oxigênio (íons de oxigênio, radicais livres, peróxidos), aumenta a proteção antioxidante. Estas capacidades citoprotetoras foram encontradas em células dos neurônios do coração, trato gastrointestinal e fígado, representando um espectro completo de proteção para órgãos parenquimatosos (fígado, baço, pulmões, rins, pâncreas e tireóide).
Ação cardioprotetora – conforme mostrado, inclui diversas ações biológicas que se combinam para aumentar a sobrevivência dos cardiomiócitos (células musculares do coração).
Efeito vasodilatador.
Efeitos colaterais
Todos os medicamentos do grupo (exceto Ipamorelin) contribuem para o aumento dos níveis de prolactina e cortisol.
Além do grupo GHRH, os peptídeos do grupo GHRP aumentam o nível do hormônio do crescimento, independentemente do nível de autotostatina (hormônio inibidor do hormônio do crescimento) no sangue. Se o nível de autotostatina estiver elevado por qualquer motivo, os medicamentos GHRH não aumentarão o nível do hormônio do crescimento no sangue.
Nas primeiras semanas, todos esses medicamentos (exceto Ipamorelin) aumentam a fome, o que não é muito bom se seu objetivo é reduzir a gordura corporal.
GHRP-6
Também leva o nome de hexapeptídeo liberador de somatotropina, foi criado em 1980 (segundo outras fontes – em 1976) e é um dos primeiros medicamentos nessa área. Em termos de eficiência, ocupa apenas o terceiro lugar entre os fundos aqui listados. Aumenta o cortisol e a prolactina no sangue, mas o nível desses hormônios não será muito alto se as dosagens utilizadas forem de cerca de 100 microgramas por injeção. GHRP-6 também aumenta o apetite.
GHRP-2
Foi criado modificando a molécula GHRP-6 – o resultado foi uma droga que é significativamente superior ao seu “pai” em poder. Aumenta o nível de cortisol e prolactina no sangue, além de aumentar o apetite após a injeção, o que foi demonstrado durante o experimento. O apetite aumentou tanto que os indivíduos comeram 35,9 +/- 10,9% mais quando receberam GHRP-2 em comparação com o placebo, e cada um aumentou sua ingestão até mesmo por kg de peso corporal (32,5 kcal/kg vs 24,2 kcal/kg). Esse efeito será útil para atletas no período de ganho de massa, mas é claro que irá interferir se o seu objetivo for retirar o excesso de gordura.
Hexarelina
Hexarelina (também conhecida como Examorelin) é o hormônio somatotrópico estimulante de secreção mais poderoso pertencente ao grupo GHRP e provavelmente o mais poderoso estimulador peptídico do próprio hormônio em geral. Em todos os níveis de dosagem, tem o efeito mais forte sobre os níveis de cortisol e prolactina, elevando esses níveis hormonais aos limites superiores do normal.
Ipamorelina
Ipamorelin é o primeiro agonista do receptor GHRP com seletividade de liberação do hormônio do crescimento semelhante à do GHRH. O medicamento geralmente é desprovido de efeitos colaterais característicos do grupo GHRP – seu uso, mesmo em altas dosagens, não leva ao aumento dos níveis de cortisol e prolactina no plasma sanguíneo. Também não causa uma forte sensação de fome, ao contrário de outros representantes deste grupo de peptídeos. Em termos do seu efeito sobre o nível do hormônio do crescimento no sangue, o Ipamorelin é comparável ao GHRP-6.
Tabela de vários hormônios e aumento do apetite ao usar GHRP
Como usar
A concentração do hormônio do crescimento aumenta significativamente dentro de 40-60 minutos após a injeção, dependendo do medicamento. Nas duas horas seguintes após a injeção, a concentração do hormônio do crescimento diminui gradualmente até o nível inicial. Isto sugere que a frequência desejada de injeções deve ser de pelo menos 3 vezes ao dia. Para obter melhores resultados, tome pelo menos 30-60 minutos antes de uma refeição enquanto a glicose no sangue não estiver alta.
A dosagem única ideal é de 100-200 mcg por injeção. Exceder a dosagem indicada não leva a aumento significativo da secreção do hormônio do crescimento.
A duração do curso deve ser determinada pelos seus objetivos, mas é importante considerar que os dados experimentais mostram uma diminuição do impacto no nível do hormônio do crescimento após 4-16 semanas de uso. Essa taxa de declínio na eficácia dependerá das características individuais do corpo.
Combinação com outras drogas
Como os GHRPs e GHRHs após os níveis de hormônio do crescimento agem em receptores diferentes, a administração de GHRP e GHRH terá um efeito sinérgico. Efeitos significativos de aumento de GH serão vistos ao usar CJC-1295 (DAC) 100 mcg uma vez por semana com qualquer formulação de GHRP 100 mcg três vezes ao dia. Há também evidências de um bom efeito positivo do uso combinado de GHRP e L-arginina.
Como preparar uma solução
Para preparar uma solução injetável, você pega uma seringa que já contém um diluente e injeta em um frasco para injetáveis contendo um pó liofilizado. Incline o frasco para que a agulha toque a parede do frasco. Evitar injetar o diluente diretamente no pó liofilizado. O solvente deve fluir lentamente pela parede do frasco (não encha tudo de uma vez e não tenha pressa). Depois que todo o diluente tiver sido adicionado ao frasco de peptídeo, misture suavemente (mas não agite ou agite o frasco) até que o pó liofilizado se dissolva e você fique com um líquido transparente. Agora o medicamento está pronto para uso.
Nunca misture um peptídeo com outro na mesma seringa. Isto cria riscos de que moléculas peptídicas frágeis sejam destruídas.
Uso
A injeção pode ser subcutânea, intramuscular, dependendo da preferência pessoal.
Armazenamento
A solução resultante pode ser armazenada por aproximadamente 21 dias na geladeira a uma temperatura de 2 a 8 graus Celsius. O tempo de armazenamento aumenta se a solução for preparada com água bacteriostática.
