- Princípio ativo: Telmisartana
- Tipo: Agente anti-hipertensivo, antagonista do receptor da angiotensina II (tipo AT1)
- Forma: Oral (comprimidos)
Descrição
Telmisartan é um agente anti-hipertensivo, antagonista do receptor da angiotensina II (tipo AT1). Ele tem uma afinidade muito alta para este subtipo de receptor. Telmisartan desloca a angiotensina II de sua associação com receptores AT1. A afinidade para outros subtipos de receptores AT não foi encontrada. O significado funcional de outros subtipos de receptores e o efeito de níveis elevados (como resultado da nomeação de telmisartan) de angiotensina II sobre eles não são conhecidos.
O Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona (SRAA), é responsável pela regulação da pressão arterial e do equilíbrio hídrico. Ele regula sua resposta a substâncias como a angiotensina, uma substância química natural que estreita os vasos sanguíneos e pode aumentar a pressão arterial. Um tipo específico de angiotensina – especificamente, a angiotensina 2 – é importante para nós aqui, porque o uso de esteróides anabolizantes aumenta os níveis deste tipo específico de hormônio.
Telmisartan reduz os níveis plasmáticos de aldosterona, mas não inibe a renina plasmática, não bloqueia os canais iônicos, não inibe a ECA (quinase II), que também destrói a bradicinina. Portanto, não há efeitos colaterais associados à bradicinina.
O bloqueio do sistema renina-angiotensina com inibidores da ECA, que inibem a biossíntese da angiotensina II a partir da angiotensina I, é amplamente utilizado no tratamento da hipertensão. Os inibidores da ECA também inibem a degradação da bradicinina, uma reação também catalisada pela ECA. Como o telmisartan não inibe a ECA (cininase II), não afeta a resposta à bradicinina. Ainda não se sabe se esta diferença tem relevância clínica. Telmisartana não se liga nem bloqueia outros receptores hormonais ou canais iônicos conhecidos por serem importantes na regulação cardiovascular. O bloqueio do receptor da angiotensina II inibe o feedback regulatório negativo da angiotensina II sobre a secreção de renina, mas o aumento resultante da atividade da renina plasmática e dos níveis circulantes de angiotensina II não superam o efeito do telmisartan na pressão arterial.
Objetivo de usar
Telmisartan reduz a hipertrofia ventricular esquerda (HVE) e reduz a gordura visceral. Isto deve ser de particular interesse para os atletas. A HVE é uma resposta adaptativa ao treinamento intenso com pesos, cujos efeitos são amplificados pelo uso de esteróides. A HVE é geralmente benigna em atletas altamente treinados, mas está associada à diminuição da função cardíaca, principalmente na idade do atleta. Reduções na gordura visceral também estão associadas à diminuição do risco cardiovascular. A utilização de telmisartan é uma estratégia de redução de danos cientificamente comprovada que reduz a mortalidade global, bem como os riscos de doenças cardiovasculares em particular.
Farmacocinética
Quando tomado por via oral, é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade é de 50%. Quando tomado simultaneamente com alimentos, a diminuição da AUC varia de 6% (na dose de 40 mg) a 19% (na dose de 160 mg). 3 horas após a ingestão, a concentração plasmática estabiliza, independentemente de ser tomado com alimentos ou com o estômago vazio. A comunicação com as proteínas plasmáticas é de 99,5%. Os valores médios de Vd aparente no estágio de equilíbrio são 500 l. Metabolizado por conjugação com ácido glucurônico. Os metabólitos são farmacologicamente inativos. T1/2 – mais de 20 horas. Excretado pelos intestinos inalterado. A excreção cumulativa pelos rins é inferior a 1%. Depuração plasmática total – 1000 ml/min (fluxo sanguíneo renal – 1500 ml/min).
Como usar
Para adultos, a dose diária é de 20-40 mg (1 vez/dia). Em alguns pacientes, o efeito hipotensor pode ser alcançado com uma dose de 20 mg/dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 80 mg/dia.
Pacientes com insuficiência renal, bem como pacientes idosos, não são necessários ajustes de dose.
Para pacientes com insuficiência hepática, a dose diária recomendada é de 40 mg.
As dosagens para atletas são as mesmas – o uso de uma dosagem diária de 20 a 40 mg uma vez ao dia para reduzir o risco de aterosclerose, doença cardiovascular e/ou acidente vascular cerebral em fisiculturistas que usam esteróides com pré-hipertensão. Isto também pode levar a melhorias nos níveis de colesterol HDL, na sensibilidade à insulina, na atividade mitocondrial, na função endotelial e na função cognitiva.
Efeitos
Hipertensão arterial
Reduzir o risco cardiovascular
Melhorias nos níveis de colesterol HDL
Sensibilidade à insulina
Aumentar a atividade mitocondrial
Função endotelial
Função cognitiva.
Reduz a hipertrofia ventricular esquerda (HVE)
Reduz a gordura visceral
Reduz a retenção de água
Diminuir a produção de adrenalina que causa vasoconstrição dos vasos sanguíneos
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais do Telmisartan são raros e podem incluir:
Mudanças na visão
Tonturas, desmaios ou desmaios
Batimento cardíaco rápido
Colmeias grandes
Micção dolorosa ou alterações na frequência urinária
Inchaço nas mãos, pernas e pés
Perfil
Meia-vida: 24 horas
Frequência de ingestão: 1-2 vezes ao dia
Contra-indicações
Hipotensão
Gravidez
Quando for detectada gravidez, os comprimidos de Telmisartan devem ser descontinuados o mais rapidamente possível.
Como armazenar
Mantenha longe das crianças
Manter em local fresco e seco, longe da luz solar direta
Armazenar a 25°C (77°F); excursões permitidas de 15°-30°C (59°-86°F)
Não use após o prazo de validade
