Tirzepatida 5mg

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Tirzepatide é um agente farmacológico inovador que representa um avanço significativo no tratamento de diabetes mellitus tipo 2 (DM2) e obesidade. Desenvolvido pela Eli Lilly, este medicamento é um agonista duplo que tem como alvo tanto o receptor do polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP) quanto o receptor do peptídeo semelhante ao glucagon-1 (GLP-1). Esses hormônios incretina são peptídeos naturais envolvidos na regulação da homeostase da glicose e do equilíbrio energético. Ao atingir simultaneamente essas vias, o tirzepatide exerce um efeito sinérgico que aumenta sua eficácia no gerenciamento da hiperglicemia e na promoção da perda de peso, distinguindo-o das terapias existentes que normalmente têm como alvo apenas o receptor GLP-1.

O desenvolvimento do tirzepatide está enraizado no crescente reconhecimento da necessidade de opções terapêuticas mais eficazes para pacientes com DM2, particularmente aqueles que também estão lutando contra a obesidade. Os medicamentos antidiabéticos tradicionais muitas vezes não conseguem atender às necessidades multifacetadas desses pacientes, especialmente em termos de controle de peso, que é um componente crítico do tratamento abrangente do diabetes. O mecanismo duplo do tirzepatide não aborda apenas o controle da glicose, mas também impacta significativamente o peso corporal, uma área em que muitas outras terapias têm sucesso limitado. A capacidade do medicamento de atingir resultados tão significativos levou à sua consideração como um potencial divisor de águas tanto na endocrinologia quanto no gerenciamento de doenças metabólicas.

Ensaios clínicos recentes destacaram a eficácia notável da tirzepatida. Por exemplo, o programa SURPASS, uma série de ensaios clínicos de Fase III, demonstrou que a tirzepatida pode atingir reduções superiores nos níveis de HbA1c e no peso corporal em comparação a outras terapias estabelecidas, incluindo insulina e agonistas do receptor GLP-1 como a semaglutida. O agonismo duplo da incretina da tirzepatida oferece uma abordagem mais abrangente para o DM2 e a obesidade, tornando-a particularmente atraente para pacientes que requerem controle glicêmico e perda de peso substancial. Além disso, os efeitos do medicamento se estendem além desses resultados primários, potencialmente oferecendo benefícios na saúde cardiovascular e no perfil metabólico geral, tornando-a uma opção atraente não apenas para diabetologistas, mas também para especialistas em cardiologia e endocrinologia.

Dada a crescente epidemia de obesidade e diabetes em todo o mundo, a introdução da tirzepatida é oportuna. Seu potencial para abordar os desafios duplos da hiperglicemia e obesidade pode redefinir o padrão de tratamento para milhões de pacientes globalmente. Além disso, seu uso off-label já está sendo explorado nas comunidades de fisiculturismo e fitness, onde seus potentes efeitos de perda de peso podem fornecer uma vantagem na redução de gordura e otimização metabólica. No entanto, o espectro completo do potencial da tirzepatida ainda está sendo estudado, e pesquisas em andamento provavelmente continuarão a expandir nossa compreensão de seus benefícios e aplicações.

Principais efeitos e benefícios

Perda de peso

Foi demonstrado que a tirzepatida produz níveis sem precedentes de perda de peso em ensaios clínicos, o que é particularmente notável dada a dificuldade histórica de se obter redução significativa de peso em pacientes com DM2 ou obesidade. No ensaio SURMOUNT-1, um estudo de Fase III focado na perda de peso, os participantes tratados com a dose mais alta de tirzepatida (15 mg) obtiveram uma perda média de peso de 22,5% ao longo de 72 semanas. Esta é uma melhora substancial em relação à perda de peso obtida com outros medicamentos antiobesidade, incluindo semaglutida, que normalmente resulta em reduções de peso de aproximadamente 15-17%. O efeito de perda de peso da tirzepatida é atribuído à sua ação dupla nos receptores GIP e GLP-1, que juntos aumentam a saciedade, reduzem a ingestão de alimentos e aumentam o gasto energético.

Para fisiculturistas e entusiastas do fitness, esse efeito de perda de peso é de particular interesse, pois pode ajudar a atingir um físico mais magro com gordura corporal reduzida, preservando a massa muscular. Isso é crucial em contextos onde manter a definição muscular e a composição corporal geral é primordial. Além disso, a redução da gordura visceral, que geralmente é resistente apenas à dieta e ao exercício, é outro benefício significativo, pois a gordura visceral está associada ao aumento do risco cardiometabólico.

Controle Glicêmico

A eficácia do Tirzepatide na redução dos níveis de glicose no sangue é outro grande benefício. Em ensaios clínicos, o medicamento demonstrou consistentemente reduções superiores de HbA1c em comparação a outros tratamentos. Por exemplo, no ensaio SURPASS-2, o Tirzepatide na dose de 15 mg reduziu a HbA1c em 2,58% em relação à linha de base, superando o semaglutido, que obteve uma redução de 2,07%. Esse controle glicêmico superior é vital para pacientes com DM2, pois manter níveis mais baixos de HbA1c reduz o risco de complicações como neuropatia, nefropatia e retinopatia.

Para atletas e fisiculturistas, manter níveis estáveis ​​de glicose no sangue é essencial para otimizar o desempenho, a recuperação e a saúde metabólica geral. A capacidade do Tirzepatide de fornecer controle glicêmico robusto sem aumentar significativamente o risco de hipoglicemia (graças ao seu mecanismo dependente de glicose) o torna uma opção particularmente atraente para aqueles que exigem um gerenciamento rigoroso de seus níveis de açúcar no sangue.

Benefícios cardiovasculares

Além de seus efeitos sobre o peso e os níveis de glicose, a tirzepatida também pode oferecer benefícios cardiovasculares. O medicamento demonstrou reduzir vários fatores de risco cardiovascular, incluindo peso corporal, pressão arterial sistólica e níveis de lipídios. Esses efeitos são particularmente relevantes para pacientes com DM2, que apresentam risco elevado de doença cardiovascular. Embora os ensaios de resultados cardiovasculares de longo prazo ainda estejam em andamento, os dados iniciais sugerem que a tirzepatida pode desempenhar um papel na redução de eventos cardiovasculares, como ataques cardíacos e derrames, em populações de alto risco.

Mecanismo de Ação

O mecanismo de ação do tirzepatide é único devido ao seu duplo agonismo dos receptores GIP e GLP-1, que são essenciais para o metabolismo da glicose e a homeostase energética.

Agonismo do receptor GIP

GIP é um hormônio incretina liberado pelas células K do intestino delgado em resposta à ingestão de nutrientes, particularmente gorduras e carboidratos. Sua função primária é aumentar a secreção de insulina das células beta pancreáticas de maneira dependente de glicose. No entanto, o GIP também desempenha um papel no metabolismo lipídico e na adipogênese. Ao agonizar o receptor GIP, a tirzepatida aumenta a secreção de insulina em resposta às refeições, o que ajuda a controlar os níveis de glicose no sangue pós-prandial. Esse efeito insulinotrópico é crítico para o tratamento do DM2, pois reduz a hiperglicemia sem aumentar significativamente o risco de hipoglicemia, uma preocupação comum com outros agentes insulinotrópicos.

Curiosamente, o agonismo do receptor GIP também influencia o metabolismo da gordura. Em estudos pré-clínicos, o GIP demonstrou promover o armazenamento de lipídios no tecido adiposo, mas no contexto da ação dupla da tirzepatida, esse efeito pode ser contrabalançado pela ativação do receptor GLP-1, que promove a perda de peso. O efeito líquido é uma redução na gordura corporal, particularmente na gordura visceral, que está associada à melhora da saúde metabólica.

O processo de secreção de GIP (polipeptídeo inibitório gástrico/polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose) e sua síntese aumentada em resposta a uma dieta rica em gordura (HFD) envolve vários mecanismos-chave. A proteína de ligação a ácidos graxos 5 (FABP5) e o receptor acoplado à proteína G 120 (GPR120) são cruciais para a secreção imediata de GIP após a ingestão de gordura. Além disso, no contexto da obesidade induzida por HFD, o fator regulador do fator de transcrição X6 (Rfx6) desempenha um papel significativo na hipersecreção de GIP ao regular positivamente a expressão do gene GIP. Esses processos são interconectados com outros componentes, como GPCR (receptores acoplados à proteína G) e Pdx-1 (homeobox 1 pancreático e duodenal).

Agonismo do receptor GLP-1

GLP-1, outro hormônio incretina, é secretado pelas células L do intestino em resposta à ingestão de nutrientes. Ele aumenta a secreção de insulina, suprime a liberação de glucagon, retarda o esvaziamento gástrico e promove a saciedade. Os agonistas do receptor GLP-1 se tornaram uma pedra angular no tratamento do DM2 devido à sua capacidade de reduzir os níveis de glicose no sangue, ao mesmo tempo em que promovem a perda de peso. A ação da tirzepatida no receptor GLP-1 contribui significativamente para seus efeitos na saciedade e na redução de peso. Ao retardar o esvaziamento gástrico, a tirzepatida prolonga a sensação de saciedade após as refeições, reduzindo a ingestão calórica geral. Além disso, a supressão do glucagon, um hormônio que aumenta os níveis de glicose no sangue, auxilia ainda mais na manutenção do controle glicêmico.

A ativação dupla dos receptores GIP e GLP-1 pela tirzepatida resulta em um efeito sinérgico que aumenta seu potencial terapêutico. Enquanto o agonismo do receptor GLP-1 é o principal responsável pela perda de peso e supressão do apetite observadas com a tirzepatida, o agonismo do receptor GIP complementa esses efeitos ao aumentar ainda mais a secreção de insulina e influenciar o metabolismo lipídico. Essa combinação permite que a tirzepatida trate tanto a hiperglicemia quanto a obesidade de forma mais eficaz do que os agentes que visam apenas uma dessas vias.

Função pancreática e exopancreática do polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP) e do peptídeo semelhante ao glucagon (GLP)-1. O GIP atua diretamente no pâncreas endócrino, osso, gordura, trato gastrointestinal (GI) e cérebro. O GLP-1 atua diretamente no pâncreas endócrino, trato gastrointestinal, coração e cérebro.

Melhoria da função das células beta

Além de aumentar a secreção de insulina, a tirzepatida também pode desempenhar um papel crucial na preservação e no aumento da função das células beta pancreáticas. Foi demonstrado que a ativação crônica dos receptores GIP e GLP-1 promove a proliferação de células beta e reduz a apoptose, que é a morte celular programada que frequentemente contribui para o declínio da massa de células beta observada no DM2. Ao apoiar a sobrevivência das células beta e potencialmente aumentar seu número, a tirzepatida pode ajudar a manter uma população de células beta mais saudável ao longo do tempo. Essa preservação é crucial para manter o controle glicêmico de longo prazo em pacientes com DM2 e pode potencialmente atrasar a progressão da doença, reduzindo a necessidade de insulina exógena e mitigando o risco de complicações relacionadas ao diabetes.

Impacto na produção de glicose hepática

A capacidade do tirzepatide de suprimir a secreção de glucagon tem implicações significativas para a produção de glicose hepática, um fator-chave no gerenciamento dos níveis de glicemia em jejum. Ao reduzir os níveis de glucagon, o tirzepatide diminui a gliconeogênese, o processo pelo qual o fígado produz glicose a partir de fontes não carboidratos, e a glicogenólise, a quebra do glicogênio em glicose. Ambos os processos são os principais contribuintes para a hiperglicemia em jejum no diabetes. Essa redução na produção de glicose hepática, combinada com o aumento da captação periférica de glicose por meio do aumento da sensibilidade à insulina, resulta em um controle geral da glicose mais eficaz, particularmente na redução dos níveis de glicemia em jejum e na suavização das flutuações diárias da glicose.

Modulação do metabolismo lipídico

Além de seus efeitos no metabolismo da glicose, a tirzepatida desempenha um papel significativo no metabolismo lipídico, particularmente na forma como o corpo lida com gorduras alimentares. Ao influenciar a via GIP, a tirzepatida pode reduzir o acúmulo de triglicerídeos no tecido adiposo, o que é crucial, pois o excesso de triglicerídeos, especialmente na gordura visceral, está ligado à resistência à insulina e ao aumento do risco cardiovascular. Além disso, a tirzepatida pode aumentar a oxidação da gordura, o processo pelo qual as gorduras são quebradas para serem usadas como energia, contribuindo para a perda de peso e melhores perfis lipídicos. Esses efeitos incluem reduções no colesterol LDL e aumentos no colesterol HDL, apoiando ainda mais a perda de peso e os benefícios cardiovasculares associados à terapia com tirzepatida. Para os pacientes, essas melhorias metabólicas podem levar à redução da gordura visceral, que está associada a uma melhor sensibilidade à insulina e a um menor risco de síndrome metabólica, um conjunto de condições que aumenta o risco de doenças cardíacas, derrame e diabetes.

Efeitos anti-inflamatórios

Estudos recentes sugerem que a tirzepatida também pode ter propriedades anti-inflamatórias, que podem ser mediadas pela ativação do receptor GLP-1. A inflamação crônica de baixo grau é uma característica de doenças metabólicas como DM2 e obesidade e desempenha um papel significativo no desenvolvimento de resistência à insulina e complicações cardiovasculares. Ao reduzir os níveis de citocinas inflamatórias, como proteína C-reativa (PCR) e interleucinas, a tirzepatida pode ajudar a mitigar essa inflamação, melhorando assim a sensibilidade à insulina e reduzindo o risco cardiovascular. Além disso, ao melhorar a função endotelial, que geralmente é prejudicada em pacientes com diabetes e obesidade, a tirzepatida pode melhorar ainda mais a saúde cardiovascular. Essa redução na inflamação e a melhora na função endotelial oferecem benefícios protetores adicionais contra doenças cardiovasculares, aprimorando ainda mais o perfil terapêutico da tirzepatida.

Melhoria na Saúde Cardiovascular

Os efeitos da tirzepatida na saúde cardiovascular vão além de suas ações metabólicas. A ativação dos receptores GLP-1 nas células endoteliais vasculares melhora a função endotelial, que é crucial para manter vasos sanguíneos saudáveis ​​e reduzir a rigidez arterial, um problema comum em pacientes com DM2 que contribui para hipertensão e doença cardiovascular. Ao melhorar a elasticidade das artérias e reduzir a pressão arterial, a tirzepatida pode reduzir o risco de desenvolver complicações cardiovasculares, como derrame e ataque cardíaco. Juntamente com seus efeitos na perda de peso e melhor controle glicêmico, a tirzepatida apresenta uma opção de tratamento abrangente para controlar não apenas o diabetes, mas também seus riscos cardiovasculares associados, tornando-a um agente terapêutico altamente versátil e eficaz na luta contra doenças metabólicas.

Comparação entre Tirzepatide e Semaglutida

Tirzepatida e semaglutida são terapias baseadas em incretina, mas diferem significativamente em seus mecanismos de ação, eficácia e usos potenciais.

Mecanismo de Ação

A semaglutida é um agonista do receptor GLP-1 que imita a ação do hormônio endógeno GLP-1, aumentando a secreção de insulina, suprimindo o glucagon, retardando o esvaziamento gástrico e promovendo a saciedade. A tirzepatida, por outro lado, é um agonista duplo do receptor GIP e GLP-1, oferecendo um mecanismo de ação mais amplo que inclui os efeitos de ambos os hormônios incretina. Esse agonismo duplo permite que a tirzepatida tenha um efeito mais pronunciado no metabolismo da glicose e na redução de peso em comparação à semaglutida.

Eficácia

A eficácia da tirzepatida em comparação à semaglutida em pacientes com diabetes tipo 2 foi avaliada medindo a redução nos níveis de hemoglobina glicada (HbA1c) e peso corporal após 40 semanas de tratamento. O estudo utilizou três doses diferentes de tirzepatida (5 mg, 10 mg e 15 mg) e as comparou a uma dose padrão de 1 mg de semaglutida (doi: 10.1056/NEJMoa2107519).

Redução da hemoglobina glicada (HbA1c):

  • Todas as doses de tirzepatida apresentaram maior redução nos níveis de HbA1c em comparação à semaglutida.
  • A dose de 5 mg de tirzepatida resultou em uma redução média de HbA1c de aproximadamente 2,01%, o que é maior do que a redução de 1,86% observada com semaglutida.
  • Doses mais altas de tirzepatida (10 mg e 15 mg) proporcionaram reduções ainda mais significativas, com reduções de 2,24% e 2,30%, respectivamente.

Redução do peso corporal:

  • A tirzepatida também demonstrou eficácia superior na perda de peso em comparação à semaglutida em todas as doses.
  • Os pacientes que receberam a dose de 5 mg de tirzepatida perderam em média 7,6 kg, o que é mais do que os 5,7 kg perdidos com semaglutida.
  • As doses de 10 mg e 15 mg de tirzepatida levaram a reduções de peso ainda maiores, com perdas médias de 9,3 kg e 11,2 kg, respectivamente.
  • No geral, a tirzepatida foi mais eficaz que a semaglutida na redução dos níveis de hemoglobina glicada e na promoção da perda de peso em pacientes com diabetes tipo 2.

Aplicações

Embora ambos os medicamentos sejam usados ​​para o tratamento de T2DM, os efeitos adicionais da tirzepatida na perda de peso a tornam uma opção mais versátil para pacientes com obesidade. A semaglutida também é aprovada para tratamento crônico de peso sob a marca Wegovy, mas a eficácia superior da tirzepatida na perda de peso pode torná-la uma escolha preferencial neste contexto, uma vez que receba aprovação para esta indicação. Além disso, o impacto da tirzepatida no metabolismo lipídico e os potenciais benefícios cardiovasculares podem oferecer vantagens adicionais no tratamento de pacientes com síndrome metabólica ou aqueles com alto risco cardiovascular.

Efeitos colaterais

Ambos os medicamentos têm perfis de efeitos colaterais semelhantes, com sintomas gastrointestinais sendo os mais comuns. No entanto, o mecanismo duplo do tirzepatide pode levar a perfis de tolerabilidade ligeiramente diferentes, o que exigirá mais estudos para ser totalmente compreendido. Dados de segurança de longo prazo são mais estabelecidos para o semaglutido, dado seu maior tempo no mercado, mas as primeiras indicações sugerem que o perfil de segurança do tirzepatide é comparável.

Usos

A tirzepatida é usada para vários propósitos importantes, cada um com objetivos e resultados distintos.

Gestão do diabetes tipo 2

Tirzepatide é indicado principalmente para o tratamento de T2DM para atingir melhor controle glicêmico. O mecanismo duplo do medicamento permite que ele reduza os níveis de HbA1c de forma mais eficaz do que muitos tratamentos existentes, tornando-o uma escolha ideal para pacientes que lutam para atingir suas metas glicêmicas com outros medicamentos. A combinação de agonismo do receptor GIP e GLP-1 aborda a hiperglicemia em jejum e pós-prandial, reduzindo o risco de complicações de longo prazo associadas ao controle glicêmico ruim, como doença cardiovascular, neuropatia e retinopatia.

O objetivo do uso de tirzepatide no T2DM não é apenas reduzir os níveis de HbA1c, mas também melhorar a saúde metabólica geral. Ao reduzir o peso corporal, diminuir a pressão arterial e melhorar os perfis lipídicos, o tirzepatide ajuda a mitigar os riscos metabólicos mais amplos associados ao diabetes. Para pacientes com obesidade e T2DM, o tirzepatide oferece o benefício duplo de controle glicêmico e perda de peso significativa, o que pode aumentar ainda mais a sensibilidade à insulina e reduzir a necessidade de medicamentos adicionais.

Gestão de peso e obesidade

O tirzepatide está sendo explorado por seu potencial no tratamento da obesidade, mesmo em pacientes sem diabetes. A capacidade do medicamento de induzir perda de peso significativa o torna um candidato promissor para abordar a epidemia de obesidade, que é um grande fator de risco para inúmeras doenças crônicas, incluindo doenças cardiovasculares, certos tipos de câncer e osteoartrite. O objetivo do uso do tirzepatide neste contexto é atingir uma perda de peso sustentável que melhore os resultados gerais de saúde, reduza comorbidades e melhore a qualidade de vida.

No contexto do gerenciamento da obesidade, a tirzepatida é particularmente útil para pacientes que não obtiveram perda de peso suficiente apenas com intervenções no estilo de vida ou que lutaram para recuperar o peso após o sucesso inicial. A capacidade do medicamento de reduzir a fome e aumentar a saciedade apoia a adesão a uma dieta de baixa caloria, o que é essencial para o gerenciamento de peso a longo prazo. Além disso, a perda de peso obtida com a tirzepatida é acompanhada por melhorias nos parâmetros metabólicos, como circunferência da cintura reduzida, sensibilidade à insulina melhorada e níveis mais baixos de marcadores inflamatórios, todos os quais contribuem para melhores resultados de saúde ( https://doi.org/10.1038/s41591-023-02597-w )

O gráfico mostra que Tirzepatide  reduz significativamente o peso corporal em 18,4% a 21,1% na semana 72, em comparação com um leve ganho de peso de 2,5% a 3,3% com o placebo. Isso destaca Tirzepatide  como um tratamento eficaz para perda de peso substancial.

O gráfico ilustra que os participantes que tomaram Tirzepatide experimentaram uma redução de peso significativa e constante, atingindo uma redução de 21,1% na semana 72. Em contraste, aqueles que tomaram placebo tiveram um leve ganho de peso de 3,3% no mesmo período. O peso corporal médio basal dos participantes foi de 101,9 kg, destacando o impacto substancial do Tirzepatide na perda de peso. 

O gráfico mostra a mudança percentual no peso corporal desde o início de uma intervenção intensiva no estilo de vida ao longo de um período de 72 semanas, comparando Tirzepatide com um placebo. O grupo Tirzepatide experimentou uma redução significativa no peso corporal, com uma redução média de 25,0% em 72 semanas, em comparação com uma redução de 4,8% no grupo placebo. Os resultados sugerem que Tirzepatide é mais eficaz em atingir a perda de peso em comparação com um placebo a longo prazo.

Uso off-label em musculação e condicionamento físico

Embora não seja oficialmente aprovado para uso em fisiculturismo ou fitness, o tirzepatide está ganhando atenção nessas comunidades por seus efeitos potentes na redução da gordura corporal. Os fisiculturistas geralmente buscam reduzir a gordura corporal enquanto mantêm ou até mesmo aumentam a massa muscular, uma meta que o tirzepatide pode ajudar a atingir devido ao seu forte impacto na perda de gordura sem catabolismo muscular significativo. A meta neste contexto é melhorar a composição corporal, reduzir a gordura visceral e melhorar a eficiência metabólica, tudo isso contribui para um melhor desempenho atlético e um físico mais definido.

Entretanto, o uso off-label de tirzepatida neste contexto deve ser abordado com cautela, pois os efeitos a longo prazo do medicamento em indivíduos sem doenças metabólicas ainda não são totalmente compreendidos.

Dosagem, Administração e Precauções

Dosagem

  • Comece com uma dose de 2,5 mg administrada subcutaneamente uma vez por semana. Esta dose tem como objetivo iniciar a terapia e minimizar os efeitos colaterais gastrointestinais.
  • Após quatro semanas da dose inicial, a dosagem deve ser aumentada para 5 mg uma vez por semana.
  • Se for necessário controle glicêmico adicional, aumentos adicionais na dosagem podem ser feitos em incrementos de 2,5 mg, em intervalos de pelo menos quatro semanas, até uma dose máxima de 15 mg uma vez por semana.

Administração

  • Locais de injeção: Tirzepatide deve ser injetado subcutaneamente no abdômen, coxa ou parte superior do braço. É recomendado alternar o local da injeção a cada administração para evitar irritação. A injeção não deve ser administrada em áreas onde a pele esteja sensível, machucada, vermelha ou dura.
  • Horário de Administração: Tirzepatide pode ser administrado a qualquer hora do dia, com ou sem alimentos. O dia da semana para a injeção pode ser alterado, desde que o tempo entre as doses seja de pelo menos três dias (72 horas).
  • Dose esquecida: Se uma dose for esquecida, ela deve ser administrada o mais rápido possível dentro de 96 horas (4 dias). Se mais de 96 horas tiverem se passado, a dose esquecida deve ser pulada, e a próxima dose deve ser administrada no horário regular.

Precauções

Tirzepatide é um tratamento apropriado para a maioria das pessoas que precisam de suporte farmacológico para perder peso. No entanto, existem algumas contraindicações associadas a este medicamento para controle de peso, incluindo:

  • História pessoal ou familiar de carcinoma medular da tireoide
  • Pacientes com síndrome de neoplasia endócrina múltipla tipo 2
  • Hipersensibilidade grave conhecida ao Tirzepatide
  • Mulheres grávidas, amamentando ou tentando engravidar
  • Indivíduos que estejam tomando outro agonista do GLP-1, como Semaglutida ou Liraglutida
  • Indivíduos com diabetes mellitus tipo 1
  • Indivíduos com histórico de pancreatite. Se os pacientes suspeitarem que podem ter pancreatite, eles devem interromper a medicação imediatamente.

Efeitos colaterais

Muito comum (10% ou mais dos pacientes):

  • Náuseas (até 18%)
  • Diarreia (até 17%)
  • Diminuição do apetite (até 11%)
  • Nasofaringite (sintomas de resfriado comum, até 10,5%)
  • Hipoglicemia (especialmente quando usado com insulina ou sulfonilureias, até 19%)

Comum (1% a 10% dos pacientes):

  • Vômito
  • Constipação
  • Dor abdominal
  • Dispepsia (indigestão)
  • Eructação (arroto)
  • Flatulência
  • Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE)
  • Reações no local da injeção (por exemplo, dor, vermelhidão)
  • Fadiga
  • Hiperglicemia
  • Reações de hipersensibilidade (por exemplo, urticária, eczema)

Pouco frequentes (0,1% a 1% dos pacientes):

  • Colelitíase (cálculos biliares)
  • Pancreatite aguda
  • Aumento das enzimas pancreáticas séricas (amilase, lipase)
  • Doença aguda da vesícula biliar (incluindo cólica biliar e colecistectomia)

Relatórios raros e pós-comercialização:

  • Anafilaxia
  • Angioedema
  • Lesão renal aguda (especialmente em pacientes com condições renais pré-existentes)
  • Tumores da tireoide (especificamente em pacientes com histórico de carcinoma medular da tireoide)

Armazenar

  • Armazene a tirzepatida na geladeira entre 2°C e 8°C.
  • Não congele o medicamento; descarte-o se estiver congelado.
  • Mantenha o medicamento na embalagem original para protegê-lo da luz.
  • Se necessário, a tirzepatida pode ser armazenada em temperatura ambiente (até 30°C) por até 21 dias.
  • Não devolva o medicamento à geladeira depois de armazenado em temperatura ambiente.
  • Guarde a caneta pré-cheia na embalagem original até o uso.
  • Descarte a caneta corretamente após o uso, seguindo as diretrizes locais.