Descrição
CJC-1295 é um hormônio peptídico que consiste em 30 aminoácidos. No corpo humano, funciona como um análogo da somatoliberina (um estimulador natural da secreção do hormônio do crescimento). Atua no núcleo da glândula pituitária anterior e estimula a secreção do hormônio do crescimento. A substância se liga aos receptores GHRH, que pertencem ao grupo dos receptores acoplados à proteína G. A versão CJC-1295 do DAC (Drug Affinity Complex) liga-se às proteínas plasmáticas (albumina), o que leva a um aumento significativo na duração da ação, devido à adição de lisina ligada à molécula não peptídica DAC (a versão sem DAC dura 30 minutos).
GRUPO GHRH
A abreviatura GHRH significa Hormônio Liberador do Hormônio do Crescimento ou Somatoliberina. O hormônio liberador do hormônio do crescimento somatoliberina, também conhecido como fator liberador de somatotropina (GRF, GHRF) ou somatocrinina, é um hormônio liberador do hormônio do crescimento. É um hormônio peptídico de 44 aminoácidos produzido no hipotálamo.
Mecanismo de ação
A somatoliberina é liberada pelas terminações nervosas desses neurônios arqueados e transportada para a glândula pituitária anterior, onde estimula a secreção do hormônio do crescimento, estimulando receptores especiais. O GHRH é liberado de maneira pulsátil, estimulando uma liberação pulsátil semelhante do hormônio do crescimento. Além disso, a somatoliberina também contribui diretamente para o sono de ondas lentas.
A ação da somatoliberina é oposta à ação da somatostatina (um hormônio que inibe o hormônio do crescimento). A somatostatina é liberada das terminações nervosas neurossecretoras dos neurônios periventriculares da somatostatina e transportada para a glândula pituitária anterior, onde inibe a secreção do hormônio do crescimento. A somatostatina e a somatoliberina são secretadas por sua vez, causando uma secreção maiormente pulsátil do hormônio do crescimento.
Petides do grupo GHRH funcionam apenas quando o nível de somatostatina no sangue está baixo ou a atividade desse hormônio é mínima. E isso acontece apenas no momento em que o nível de crescimento no sangue aumenta após liberações naturais ou após injeções. É possível, mas bastante difícil, determinar quando o hormônio do crescimento endógeno será liberado no sangue e, consequentemente, ajustar a injeção do peptídeo GHRH a ele. Portanto, na prática, utiliza-se o seguinte método: os estimulantes do grupo GHRH são injetados após o estimulante do grupo GHRH. Menos frequentemente após uma injeção de somatotropina exógena.
Os péptidos GHRH aumentam o nível da hormona de crescimento endógena e isto é seguido pelos efeitos positivos inerentes à hormona de crescimento. Este hormônio desempenha um papel fundamental na regulação da composição corporal. Uma propriedade importante do hormônio do crescimento é o seu poderoso efeito lipolítico. A administração do hormônio do crescimento a pessoas com sua deficiência reduz a massa gorda corporal e aumenta significativamente a massa corporal magra. O hormônio do crescimento aumenta a lipólise diretamente, reduzindo a ação de uma série de enzimas lipogênicas e indiretamente, aumentando a produção de outros hormônios lipolíticos, como catecolaminas e glucagon, bem como aumentando a expressão de adrenoreceptores dos adipócitos. Em geral, estes efeitos levam a um aumento na utilização da gordura corporal.
O hormônio do crescimento desempenha um papel importante como agente anabólico no músculo esquelético humano e no tecido conjuntivo do tendão, que fornece a matriz para a transmissão de força das fibras musculares individuais para o osso. Assim, o tecido conjuntivo reforçado proporcionará uma estrutura de tendão muscular mais forte e resistente. Por esse motivo, o hormônio do crescimento é usado por atletas para tratar lesões musculares e tendinosas. Da mesma forma, níveis elevados de GH melhoram a força óssea direta e indiretamente, aumentando a absorção intestinal de cálcio e as concentrações séricas de vitamina D.
Objetivo de usar
Um dos efeitos mais conceituados do hormônio do crescimento é o seu efeito no anabolismo muscular. O hormônio do crescimento induz a captação de glicose e aminoácidos e estimula a síntese protéica, possivelmente utilizando energia derivada de sua atividade lipolítica. A hormona do crescimento implica um aumento no nível da proteína IGF-1, que por sua vez também tem uma série de efeitos positivos sinérgicos com a hormona do crescimento, tais como a queima de gordura, o aumento da massa muscular e o fortalecimento das estruturas ósseas e tendinosas. As razões para considerar o uso de peptídeos GHRH podem incluir aumento da perda de gordura, melhora do ganho muscular, redução dos níveis de colesterol e triglicerídeos e melhora da cicatrização após lesões. Algumas das substâncias do grupo GHRH migraram com sucesso para a categoria de medicamentos farmacológicos, mas a maioria ainda está em fase de pesquisa ou ensaios clínicos.
Vantagens
Nenhum impacto negativo nos níveis de açúcar no sangue
Forma um caráter pulsante natural dos picos do hormônio do crescimento no sangue
Efeitos
Aumento sustentado nos níveis de hormônio groth e IGF-q
Reduzir o tecido adiposo visceral
Redução do colesterol total e triglicerídeos no sangue
Aumento da massa muscular
Efeitos colaterais
Vermelhidão facial de curta duração e dor no local da injeção
Artralgia que ocorre em diferentes articulações do sistema músculo-esquelético
Mialgia (é uma síndrome de dor nos músculos, ligamentos, tendões e fáscia, membranas do tecido conjuntivo dos músculos)
Antecessores do CJC1295
Tesamorelina, GRF (1-44)
Tesamorelin é um dos primeiros estimulantes do hormônio do crescimento. Há muito tempo, os investigadores descobriram que os últimos 15 aminoácidos da cadeia da somatoliberina são inúteis, razão pela qual a sermorelina foi criada como uma sequência dos primeiros vinte e nove aminoácidos. Mas todos os 44 aminoácidos permaneceram na cadeia da resamorelina, além disso, um grupo trans-3-hexonoil também foi adicionado a eles. Isto foi feito para prolongar o período de eficácia do medicamento, o período de sua atividade efetiva não é inferior a 4-5 horas. Tesamorelin é usado muito ativamente na prática médica como nenhum outro estimulador da secreção do hormônio do crescimento. Mesmo apesar de hoje existirem medicamentos mais eficazes neste grupo. A eficácia da dose diária recomendada pelo fabricante (2 mg, isto é, se o medicamento for usado isoladamente) de tesamorelina é aproximadamente igual à eficácia de três UI de hormônio de crescimento sintético.
Sermorelina, GRF (1-29)
Sermorelin é um dos poucos peptídeos que passaram com sucesso pela fase de testes clínicos e são usados ativamente na prática médica. A estrutura da sermorelina corresponde a um fragmento da somatoliberina (aminoácidos 1-29, que se reflete no segundo nome deste medicamento GRF (1-29). A ação é completamente semelhante à somatoliberina. Tem vida muito curta, embora o período de atividade efetiva dura até duas horas e não é particularmente poderoso. Mas quando combinado com peptídeos do grupo GHRP, pode aumentar significativamente os níveis do hormônio do crescimento.
Mod GRF (1-29)
Na verdade, é a sermorelina, mas com meia-vida mais longa. Em 2005, os pesquisadores alteraram 4 aminoácidos na estrutura do GRF na segunda, oitava, décima quinta e vigésima sétima posições. O fármaco resultante foi denominado GRF tetrassubstituído (1-29), ou seja, GRF, no qual foram substituídas 4 posições. Em 2008, um pesquisador, conhecido na Internet pelo apelido de DatBtrue, propôs para o medicamento o nome GRF modificado (1-29) ou Mod GRF (1-29) para abreviar, pelo nome que é conhecido hoje. Em nosso corpo, o caminho do hipotálamo, onde a somatoliberina é sintetizada, até a hipófise, onde ela deveria atuar é muito curto. O hormônio não encontra obstáculos no caminho, portanto a meia-vida do GRF (1-29) é de apenas 5 minutos. Com base nisso, tornou-se necessária a criação de um medicamento com meia-vida mais longa. Uma solução é o Mod GRF (1-29), que tem meia-vida de 30 minutos.
CJC-1295 com DAC
Com base no Mod GRF (1-29), foi criado um medicamento com meia-vida ainda maior, que já é calculada em dias. Este medicamento foi denominado CJC1295. Este medicamento possui a mesma sequência de aminoácidos do Mod GRF (1-29), mas também possui o décimo terceiro aminoácido, a lisina, ao qual está ligado o ácido 3 maleimidopropiônico. Este complexo foi denominado DAC (drug affinity complex). Depois disso, o Mod GRF (1-29) ficou conhecido como CJC-1295 no DAC ou simplesmente CJC1295, e o verdadeiro CJC-1295 foi chamado de CJC-1295 DAC. O CJC-1295 é um medicamento muito interessante que dá um bom efeito por um longo período de tempo: em experimentos foi usado sem interrupção por até seis meses ou mais. Além disso: as emissões do próprio hormônio do crescimento ainda são da mesma natureza pulsante, ou seja, são bastante naturais, só que mais fortes.
Como usar?
Dosagem
1.000-2.000 mcg duas vezes por semana é a dosagem recomendada
Esquema de aplicação
Quase todos os medicamentos do grupo GHRH têm meia-vida muito curta, calculada em minutos. é verdade que o período de atividade efetiva é um pouco maior, mas, mesmo assim, não ultrapassa algumas horas. Portanto, a frequência das injeções deve ser de pelo menos 3-4 por dia. O grupo inclui um medicamento com período de atividade muito longo CJC 1295 DAC, cujas injeções podem ser realizadas duas vezes por semana.
Combinação com outras drogas
Os medicamentos GHRH geralmente não são usados sozinhos, mas são mais frequentemente usados em combinação com um peptídeo da classe GHRP, como GHRP-2, GHRP-6, hexarelina ou ipamorelina. Exemplos de uso são 100 mcg de CJC1295 tomados concomitantemente com 100 mcg de GHRP-6 ou ipamorelina. Esta combinação é sinérgica. O GHRP estimula o impulso de liberação do GH e o GHRP o amplifica. A dosagem quando combinada com GHRP deve ser de aproximadamente 100 microgramas. A dosagem de CJC 1295 DAC deve ser de 1000 mcg (1 mg) duas vezes por semana.
Como preparar uma solução
Para preparar uma solução injetável, você pega uma seringa que já contém um diluente e injeta em um frasco para injetáveis contendo um pó liofilizado. Incline o frasco para que a agulha toque a parede do frasco. Evitar injetar o diluente diretamente no pó liofilizado. O solvente deve escorrer lentamente pela parede do frasco (não encha tudo de uma vez e não tenha pressa). Assim que todo o diluente tiver sido adicionado ao frasco para injetáveis de paprtide, misture suavemente (mas não agite nem agite o frasco para injetáveis) até que o pó liofilizado se dissolva e fique com um líquido transparente. Agora o medicamento está pronto para uso.
Nunca misture um peptídeo com outro na mesma seringa. Isto cria riscos de que moléculas peptídicas frágeis sejam destruídas.
Aplicação
A injeção pode ser subcutânea, intramuscular, dependendo da preferência pessoal.
Armazenar
A solução resultante pode ser armazenada por aproximadamente 21 dias em geladeira a uma temperatura de 2-8ºC. O tempo de armazenamento aumenta se a solução for preparada com água bacteriostática.
