Descrição
As timosinas são pequenas proteínas encontradas em muitos tecidos animais. Eles recebem esse nome porque foram originalmente isolados do timo, mas agora sabe-se que a maioria deles está presente em muitos outros tecidos. As timosinas têm uma variedade de atividades biológicas, e duas timosinas α1 e β4 em particular, têm aplicações médicas potencialmente importantes, algumas das quais já estão sendo utilizadas em clínicas e não em laboratórios.
TB-500 é um pequeno peptídeo ou fragmento do hormônio natural Timosina Beta 4. TB-500 não é Timosina Beta 4, embora seja frequentemente vendido com esse nome. No corpo, a Timosina Beta 4 é liberada pelo timo, glândula que é mais proeminente em crianças, atrofia na idade adulta e está praticamente ausente em idosos. Também é produzido localmente em várias células e, em particular, é encontrado na secreção de feridas, bem como em concentração bastante elevada no citoplasma de algumas células. Vários estudos descobriram que a Timosina Beta 4 pode promover várias formas de cicatrização de feridas, promovendo a diferenciação de células-tronco e também reduzindo a inflamação.
A sequência peptídica do TB-500 corresponde à região ativa da Timosina Beta 4 e compartilha muitas e possivelmente todas as propriedades da Timosina Beta 4, sendo ao mesmo tempo mais econômica de fabricar. TB-500 pode ser usado para promover a cura, aumentar a amplitude de movimento em caso de lesão ou reduzir a dor em uma lesão, reduzindo a inflamação. Atualmente, o TB-500 é de maior interesse para atletas e fisiculturistas que o veem como uma forma de obter uma recuperação pós-treino mais rápida. Além disso, costuma ser considerado um auxiliar no tratamento de lesões esportivas e uma espécie de proteção contra lesões.
Mecanismo de ação
Entre as timoses, o peptídeo Timosina Beta 4 é considerado o membro mais abundante, mais bem estudado e provavelmente o mais biologicamente ativo da família da beta timosina. Por ser a molécula de Timosina Beta 4 um peptídeo de ligação à actina, ela regula a polimerização da actina e, como resultado, regula a migração celular, importante para o processo de angiogênese, regeneração de tecidos danificados. Tem sido repetidamente demonstrado em vários modelos celulares e ao nível do corpo que a molécula de Timosina Beta 4 tem propriedades cardioprotetoras únicas, participa na estimulação da angiogénese em condições de isquemia do músculo cardíaco, bloqueia cascatas pró-apoptóticas em cardiomiócitos e, inversamente, ativa vias de sinalização intracelular responsáveis pela sobrevivência das células sob estresse. O potencial regenerativo da molécula Thymosin Beta 4 está sendo ativamente estudado em outras áreas da medicina.
A atividade desta molécula se manifesta no tratamento de úlceras tróficas, feridas e queimaduras da córnea humana. Devido às suas propriedades anti-inflamatórias, o Tr4 se estabeleceu como um ingrediente ativo em preparações para o tratamento de sinais de inflamação da pele – dermatite crônica. A Timosina Beta 4 também ativa a formação e o crescimento de vasos sanguíneos (angiogênese), efetua a diferenciação de células-tronco.
Com uma gama tão ampla de atividades potencialmente benéficas, não é surpreendente que o Thymosin Beta 4 esteja atraindo muita atenção tanto dos desenvolvedores de medicamentos quanto das estruturas comerciais que trabalham no campo da química cosmética, uma vez que os efeitos anti-inflamatórios, a cicatrização acelerada de feridas e a regeneração de tecidos são fundamental na restauração de vários músculos, incluindo abordagens cardíacas e antienvelhecimento, por exemplo, para estimular o crescimento do cabelo. Atualmente, o banco de dados ClinicalTrials.gov contém 11 ensaios clínicos de fase 1-3 do Thymosin Beta 4, dos quais 6 foram concluídos.
Cura de ferimentos
Thymosin Beta 4 desempenha um papel vital na reparação e regeneração de células e tecidos danificados. Após a lesão, a Timosina Beta 4 é libertada pelas plaquetas, macrófagos e muitos outros tipos de células para proteger as células e os tecidos de danos adicionais e reduzir a apoptose, a inflamação e o crescimento microbiano. A Timosina Beta 4 liga-se à actina e promove a migração celular, incluindo a mobilização, migração e diferenciação de células estaminais/progenitoras que formam novos vasos sanguíneos e regeneram tecidos. Thymosin Beta 4 também reduz o número de miofibroblastos nas feridas, resultando na redução de cicatrizes e fibrose.
TB-500 apoia o tratamento de lesões musculares, tendinosas e ligamentares. Acelera a cicatrização e reduz a intensidade da inflamação. O TB-500 pode ser recomendado em casos de lesões agudas onde, segundo a experiência, a recuperação pode ser lenta, ou em casos de lesões crónicas onde a recuperação simplesmente não ocorre. Os tipos de lesões para as quais este medicamento pode ser usado incluem tendinites e rupturas musculares ou espasmos, bem como vários tipos de lesões musculares e do tecido conjuntivo, bem como lesões cutâneas. Além disso, reduz o risco de aderências patológicas e intersticiais, que podem interferir na mobilidade dos tecidos. Não menos frequentemente este peptídeo é usado para fins de proteção. Tem um efeito positivo na tensão muscular, ajuda a manter flexibilidade suficiente nos tendões e ligamentos e, portanto, pode ajudar a reduzir o risco de lesões. TB-500 pode acelerar significativamente a cicatrização de feridas superficiais, cortes e queimaduras, ao mesmo tempo que reduz o risco de cicatrizes desagradáveis. Isto foi confirmado em vários ensaios clínicos. Um deles envolveu pacientes com escaras. A administração de Thymosin Beta 4 acelerou significativamente a cicatrização de feridas. O tratamento pareceu ser seguro e bem tolerado. Dois ensaios clínicos independentes de fase 2 avaliaram a segurança e eficiência do gel no tratamento de 143 pacientes com úlceras de decúbito cutâneo crônico e úlceras tróficas venosas, a maioria dos pacientes apresentava varizes e ulceração aberta. A taxa de cura em pacientes que receberam a dose média (0,02%) foi aproximadamente um mês mais rápida do que aqueles que receberam placebo ou outras doses de Thymosin Beta 4.
Visão
TB-500 pode ser usado em oftalmologia. É utilizado no tratamento da síndrome do olho seco e ceratopatia neurotrófica. Estudos em animais demonstraram que promove a cura rápida e completa de córneas danificadas. Vale ressaltar que as pesquisas nessa área foram realizadas não só em animais, mas também em humanos. Pacientes com sintomas moderados a graves de olho seco que receberam colírio TB-500 relataram melhora significativa e sustentada. Na maioria das pessoas, os sintomas da doença não retornaram após o término do tratamento.
O sistema cardiovascular
Cientistas sugerem que as propriedades curativas da Timosina Beta 4 podem ser usadas para regenerar o músculo cardíaco humano danificado por um ataque cardíaco ou outra doença cardíaca. Estudos com roedores mostraram que a administração de Timosina beta 4 estimula a formação de novas células miocárdicas a partir de células precursoras inativas presentes no revestimento do coração. Além disso, no miocárdio danificado, a Timosina Beta 4 foi encontrada para promover a angiogênese e, devido ao seu efeito antifibrótico, tem um efeito positivo na remodelação das células miocárdicas.
Sabe-se que o peptídeo promove a migração, sobrevivência e recuperação de células cardíacas, o que foi demonstrado em cultura celular de cardiomiócitos embrionários e pós-natais – a sobrevivência celular foi melhorada. Além disso, em experimentos in vivo após ligadura da artéria coronária em camundongos, o tratamento com Timosina Beta 4 resultou em aumento da sobrevivência dos miócitos iniciais e melhora da função cardíaca. A Timosina Beta 4 facilita a neovascularização epicárdica em corações de mamíferos adultos lesionados e saudáveis, o que foi demonstrado em um modelo de camundongo in vivo. Thymosil Beta 4 melhorou significativamente a recuperação neurológica a longo prazo em um modelo de acidente vascular cerebral em ratos.
Estes resultados sugerem que a Timosina Beta 4 pode ter um potencial terapêutico significativo em humanos para proteger o miocárdio e promover a sobrevivência dos cardiomiócitos nos estágios agudos da doença arterial coronariana. Já em 2007, foram realizados mais de 15 estudos em animais, incluindo primatas, sobre a farmacologia e toxicologia da timosina Beta 4 em várias formas farmacêuticas, e foram demonstradas a sua boa tolerabilidade e baixa toxicidade.
O peptídeo também foi estudado em humanos para o tratamento de pacientes com infarto agudo do miocárdio, de acordo com um protocolo clínico de fase 1 e 2 para avaliação de segurança, tolerabilidade e farmacocinética em pacientes e pacientes saudáveis. Durante o estudo de fase 2, o medicamento parecia ser bem tolerado e seguro, mas os ensaios foram interrompidos e as razões não são conhecidas.
A presença de inúmeros dados obtidos em modelos animais e in vitro, falando sobre a eficácia da Timosina Beta 4 nos danos ao sistema cardiovascular e nervoso periférico, ainda deixa esperança no sucesso do medicamento em humanos na concentração adequada ou em combinação com outras drogas.
Crescimento capilar
Os cientistas conduziram uma série de estudos em modelos animais para ver como o TB-500 afeta o crescimento do cabelo. Após análise dos resultados, concluíram que este peptídeo pode promover o desenvolvimento de células-tronco nos folículos capilares, bem como promover sua diferenciação e migração. Acredita-se que esta ação acelera o crescimento do cabelo. Como esperado, os peptídeos do timo foram propostos como agentes anti-alopecia (calvície) que previnem a queda de cabelo ao inibir a fase catágena. A fase catágena é notável porque durante esse período, que dura cerca de duas semanas, o folículo piloso encolhe devido ao início da cárie e a papila capilar ‘descansa’, cortando o cabelo do suprimento sanguíneo que o alimenta. Por outro lado, há evidências que indicam que a timosina beta 4 tem um efeito sutil, mas distinto, na produção da haste do cabelo humano in vitro, que os autores atribuem a uma redução na fase anágena (o crescimento físico do cabelo). Nos fóruns da Internet, você pode encontrar postagens sobre pacientes que sofrem de alopecia androgênica e que decidiram se submeter ao tratamento TB-500. Na opinião deles, o peptídeo é muito eficaz – não só previne a queda do cabelo, mas também estimula o seu crescimento.
Sistema nervoso
A presença de Timosina Beta 4 foi encontrada nas células do sistema nervoso central. Supõe-se que desempenhe um papel protetor no sistema nervoso e, até certo ponto, influencie a sinaptogênese, o crescimento axonal, a migração celular e a elasticidade cerebral. As evidências também sugerem que a Timosina Beta 4 desempenha um papel no desenvolvimento neural, especialmente nos neurônios sensoriais. Verificou-se que este peptídeo exibe atividade aumentada em várias condições patológicas, como ataque isquêmico transitório (AIT), doença de Alzheimer, doença de Huntington e esclerose hipocampal.
A correção da resposta inflamatória e das consequências da inflamação tecidual resultante de lesão neurológica é vital para a recuperação neurológica, e a Timosina Beta 4 melhora a remodelação vascular do sistema nervoso e a elasticidade do sistema nervoso central, levando à recuperação neurológica em muitas doenças neurobiológicas. Devido ao papel significativo da Timosina Beta 4 em oligodendrócitos, neurônios e células microgliais na recuperação neurológica, sugeriu-se que a Timosina Beta 4 regula a sinalização pró-inflamatória do receptor Toll-like (TLR), regulando positivamente o miR-146a em distúrbios neurológicos.
Efeitos
Acelera a recuperação dos músculos, ligamentos, articulações e pele. Tem um potencial reparador pronunciado em muitos tecidos.
Efeito anti-inflamatório
A angiogênese é o crescimento de novos vasos nos músculos, o que melhora sua nutrição
Suposto efeito protetor e restaurador do sistema nervoso
Estimula a secreção do hormônio luteinizante e, como consequência, da testosterona
Aumenta a sensibilidade dos tecidos à insulina
É um cardioprotetor e reduz o risco de infarto do miocárdio, restaura o miocárdio. Possui propriedade regenerativa mesmo na isquemia miocárdica.
Possui propriedades anti-inflamatórias
Efeito positivo no crescimento dos folículos capilares
Efeito positivo na cicatrização de córneas danificadas no tratamento da síndrome do olho seco e ceratopatia neurotrófica.
Efeitos colaterais
Possível vermelhidão e dor no local da injeção
Como usar
Fase de carga: dose de 2-6 mg por semana dividida em duas injeções (por exemplo, 2 mg cada: segunda, quarta). A duração é de 1 mês. Fase de manutenção: 2-4 mg por semana divididos em 2 injeções. Duração cerca de 1-2 meses.
Esquema alternativo: dose de ataque de 10 mg na primeira semana (1-2 mf por dia), depois 5 mg por semana (idealmente dividido em 2 injeções) durante 5 semanas e uma dose de manutenção de 10 mg por mês (2 mg após 6 dias) é ideal e eficaz com base na opinião de muitos atletas que usam o TB-500. O protocolo mencionado acima é o mais popular. É possível que, à medida que o conhecimento se acumula, o método de utilização mude.
Combinação com outras drogas
É possível aumentar o efeito de regeneração tecidual quando TB-500 é combinado com hormônio de crescimento, GHRP ou GHRH. Em caso de lesões de tendões e fraturas ósseas, é melhor usar BPC-157 adicionalmente. Esta é uma prática bastante comum e sua combinação proporciona um efeito regenerativo sinérgico pronunciado.
Como preparar uma solução
Para preparar uma solução injetável, você pega uma seringa que já contém um diluente e injeta em um frasco para injetáveis contendo um pó liofilizado. Incline o frasco para que a agulha toque a parede do frasco. Evitar injetar o diluente diretamente no pó liofilizado. O solvente deve fluir lentamente pela parede do frasco (não encha tudo de uma vez e não tenha pressa. Depois que todo o diluente tiver sido adicionado ao frasco de peptídeo, misture suavemente (mas não agite ou agite o frasco) até o liofilizado o pó se dissolveu e você ficou com um líquido claro. Agora o medicamento está pronto para uso.
Nunca misture um peptídeo com outro na mesma seringa. Isto cria riscos de que moléculas peptídicas frágeis sejam destruídas.
Uso
A injeção pode ser subcutânea ou intramuscular, dependendo da preferência pessoal.
Armazenar
A solução resultante pode ser armazenada por cerca de 21 dias na geladeira a uma temperatura de 2 a 8ºC. A duração do armazenamento aumenta se a solução for preparada com água bacteriostática.
